地奥司明在大鼠神经病理性疼痛模型中的中枢和外周抗痛觉过敏作用。
摘要来源：Biomed Pharmacother。 2018 年 1 月；97:310-320。 Epub 2017 年 11 月 6 日。PMID：29091880
摘要作者：Azucena Ibeth Carballo-Villalobos、María Eva González-Trujano、Francisco Pellicer、Noé Alvarado-Vásquez、Francisco Javier López-Muñoz
文章隶属关系：Azucena Ibeth Carballo-Villalobos
摘要：类黄酮是天然化合物，在疼痛模型中显示出抗痛觉过敏活性。地奥司明是一种在治疗神经性疼痛方面研究很少的化合物。本研究通过使用大鼠神经病理性疼痛模型来评估地奥司明的抗痛觉过敏作用以及可能的作用机制。在雄性 Wistar 大鼠中通过慢性压迫性损伤 (CCI) 诱导实验性神经病理性疼痛，然后测量审美指数和足底疼痛分别进行了机械和热痛觉过敏测试，以探讨地奥司明急性和亚慢性治疗的镇痛效果。急性和亚慢性地奥司明给药后，评估脊髓和坐骨神经组织中 GABA、5-HT、D 样和阿片受体的参与，以及 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 的水平。此外，通过 UHPLC-MS 分析确定大脑样品中地奥司明的存在。地奥司明的急性和亚慢性治疗显着减少了 CCI 引起的大鼠机械和热痛觉过敏。地奥司明的这种抗痛觉过敏作用在纳洛酮（1mg/kg，腹腔注射）和氟哌啶醇（0.1mg/kg，腹腔注射）存在下会被改变，但 GABA 和 5-HT 受体拮抗剂不会改变。地奥司明的抗痛觉过敏作用还与 TNF-α、IL-1β 和 IL-6 水平降低有关。通过色谱分析证实脑样品中存在地奥司明。总之n，我们的结果证明地奥司明通过阿片类药物和 Ddopaminergic 受体的参与在中枢水平产生显着的抗痛觉过敏作用，并通过减少促炎细胞因子在外周水平产生作用。