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薯蓣皂苷元通过拮抗神经病理性疼痛小鼠模型中瞬时受体电位香草酸1的选择性抑制来发挥镇痛作用。
摘要来源：国际分子科学杂志。 2022 年 12 月 13 日；23(24)。 Epub 2022 年 12 月 13 日。PMID：36555495
摘要作者：Md Mahbubur Rahman、Hyun Jung Jo、Chul-Kyu Park、Yong Ho Kim
文章所属单位：Md Mahbubur Rahman
摘要：薯蓣皂苷元是一种植物甾体皂苷，具有免疫调节、抗炎、抗氧化、抗血栓、抗凋亡、抗抑郁和抗伤害作用。然而，薯蓣皂苷元抗伤害感受的作用尚不清楚。瞬时受体电位香草酸 1 (TRPV1) 在伤害感受器中发挥重要作用离子。因此，我们研究了 TRPV1 拮抗作用是否介导薯蓣皂苷元的抗伤害作用。进行体内小鼠实验以检查伤害感受相关行为，而进行体外实验以检查背根神经节（DRG）和中国仓鼠卵巢（CHO）细胞中的钙电流。口服和足底内施用薯蓣皂苷元后，辣椒素诱导的舔舐持续时间（疼痛行为）显着减少，接近用TRPV1拮抗剂-(4-叔丁基苯基)-4-(3-氯吡啶-2-基)治疗的小鼠中观察到的水平四氢吡嗪-1(2H)-甲酰胺。此外，口服薯蓣皂苷元可阻断辣椒素引起的热痛觉过敏。此外，薯蓣皂苷元在 DRG 和 CHO 细胞中以剂量依赖性方式减少辣椒素诱导的 Cacurrents。口服薯蓣皂苷元还可以改善坐骨神经收缩损伤诱导的慢性疼痛模型中的热和机械痛觉过敏g DRG细胞中TRPV1和炎症细胞因子的表达。总的来说，我们的结果表明薯蓣皂苷元通过拮抗 TRPV1 和抑制小鼠神经性疼痛模型中 DRG 的炎症来发挥镇痛作用。