小白菊内酯作为治疗紫杉醇引起的神经性疼痛的潜在镇痛药：大鼠模型。
摘要来源：Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol。 2023 年 12 月；396(12):3707-3721。 Epub 2023 年 6 月 12 日。PMID：37306715
摘要作者：Emine Toraman、Cemil Bayram、Selma Sezen、Mustafa Özkaraca、Ahmet Hacımüftüoğlu、Harun Budak
文章隶属关系：Emine Toraman
摘要：在这项研究中，我们从基因和蛋白质水平上确定了小白菊的活性成分小白菊内酯（PTL）对癌症治疗中常用的化疗药物紫杉醇（PTX）引起的神经性疼痛的治疗作用。为此，形成了 6 组：对照组、PTX、假手术组、1 mg/kg PTL、2 mg/kg PTL 和 4 mg/kg PTL。通过 Randall-Selitto 镇痛测量和运动活动行为分析来测试疼痛形成。然后，PTL治疗进行了 14 天。服用最后一剂 PTL 后，测量大鼠脑（大脑皮层/CTX）组织中的 Hcn2、Trpa1、Scn9a 和 Kcns1 基因表达。此外，通过免疫组织化学分析测定了 SCN9A 和 KCNS1 蛋白水平的变化。还进行了组织病理学苏木精-伊红染色，以研究 PTL 治疗组织损伤对 PTX 治疗引起的神经病理性疼痛的作用。对获得的数据进行分析后发现，PTX 组和假手术组的疼痛阈值和运动活动均下降，而 PTL 治疗组的疼痛阈值和运动活动则有所增加。此外，还观察到Hcn2、Trpa1和Scn9a基因的表达减少，而Kcns1基因表达增加。当检查蛋白质水平时，确定SCN9A蛋白质表达减少而KCNS1蛋白质水平增加。据确定，PTL 治疗还可以改善 PTX 引起的组织损伤。这项研究的结果表明，非opioid PTL 是治疗化疗引起的神经性疼痛的有效治疗剂，特别是在作用于钠和钾通道的剂量为 4 mg/kg 时。