重复给予青藤碱可减轻啮齿类动物的慢性神经性疼痛样行为，但不产生耐受性。
摘要来源：Scand J Pain。 2014 年 10 月 1 日；5(4):249-255。 Epub 2014 年 10 月 1 日。PMID：29913715
摘要作者：高天乐、施天生、王丹桥、Zsuzsanna Wiesenfeld-Hallin，徐晓君
文章归属：高天乐
摘要：背景与目的我们之前曾报道，全身给药青藤碱在啮齿类动物的各种实验性疼痛条件下产生镇痛作用，特别是在神经性疼痛模型中。在本研究中，我们评估了两种啮齿动物神经性疼痛模型中重复施用青藤碱的效果，以研究耐受性的发展。方法用雌性SD大鼠进行机械镇痛试验，测定青藤碱的镇痛作用。脊髓缺血性损伤后的 l 和冷超敏反应，以及坐骨神经缺血损伤后出现机械超敏反应的雄性 C57/BL6 小鼠。简而言之，将动物麻醉并静脉注射。用光敏染料赤藓红B。将大鼠T12至T13椎体节段或小鼠坐骨神经暴露并在氩离子激光下分别照射10分钟或45秒。在大鼠中，测试了侧翼或上背部区域对冯弗雷毛发压力的机械过敏、对刷牙和降低寒冷温度的反应。在小鼠中，测量了后爪对冯弗雷毛的机械过敏以及滴丙酮后对寒冷的反应。青藤碱经腹腔注射给药。在大鼠和邮政信箱中小鼠实验时间为 10:00 和 16:00，每天两次，持续 5 天。记录10点给药前和给药后2小时的反应阈值。结果 青藤碱10或20mg/kg t重复给药每天两次，单次注射无镇痛作用的剂量可缓解脊髓损伤大鼠的机械性异常疼痛，但不能缓解冷异常性疼痛，并且在 5 天的治疗期间维持该效果，没有出现耐受迹象。此外，20mg/kg青藤碱重复治疗期间，药物前反应阈值显着升高。青藤碱每天两次服用 40mg/kg，持续 5 天，可显着减轻脊髓损伤大鼠的机械性疼痛和寒冷性疼痛，提高药物前反应阈值，但不产生耐受性。同样，青藤碱每天两次，每天两次，持续 5 天，可显着降低坐骨神经损伤小鼠的机械性异常性疼痛，并提高药物前反应阈值，但无耐受迹象。青藤碱对反应阈值的影响在 5 天给药终止后持续数天。结论 结果表明，反复服用西莫宁可产生增强的抗异常疼痛效果。在神经性疼痛的啮齿动物模型中具有很强的耐受性。意义 青藤碱可能被测试作为一种新型镇痛药，用于治疗患者的某些形式的慢性神经性疼痛。