摘要标题:

他汀类药物引起的肌肉毒性:他汀类药物之间的药代动力学差异和横纹肌溶解症的风险,特别是匹伐他汀。

摘要来源:

Curr Vasc Pharmacol。 2011 年 10 月 21 日。Epub 2011 年 10 月 21 日。PMID:22022768

摘要作者:

Alberico L Catapano

文章所属单位:

米兰大学药理学科学系,Via Balzaretti 9, 20133 Milan, Italy。 [电子邮件受保护]

摘要:

3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶抑制剂(他汀类药物)是全世界处方最广泛的治疗药物,在改善血脂状况和减少心血管事件和死亡率方面具有明确的临床益处。尽管他汀类药物具有良好的从风险收益比来看,它们有可能引起不良事件,从而导致肌肉炎症(肌炎)、肌肉损伤(横纹肌溶解症),并最终导致肾衰竭。虽然使用标准剂量他汀类药物治疗时,横纹肌溶解症的发病率约为每 10 万人年 3.4 例,但治疗剂量较高时,发生该疾病的风险会大幅增加。他汀类药物与某些其他药物联合使用可能会加剧这种效应,因为药物间相互作用会通过与通常参与其代谢和清除的酶相互作用而增加他汀类药物的暴露。抑制负责代谢他汀类药物的细胞色素 P450 (CYP) 酶的药物,或与负责肝细胞摄取他汀类药物的有机阴离子转运多肽 (OATP) 相互作用的药物的共同给药,会大大增加发生肌肉毒性的风险。他汀类药物的这种效果因IR 代谢概况。例如,匹伐他汀是一种被批准用于治疗高胆固醇血症和混合性血脂异常的新型他汀类药物,与其他亲脂性他汀类药物不同,匹伐他汀不被 CYP3A4 分解代谢,并且在清除前可能较少依赖于 OATP1B1 转运蛋白摄取到肝细胞中。现有他汀类药物之间药物相互作用的差异为降低高危患者的肌肉毒性风险提供了可能性。

研究类型 : 审查

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