羟基-红花黄A复合材料:通过改善肠道通透性增强抗心肌缺血的有效策略。
摘要来源:Int J Pharm。 2022 年 7 月 25 日;623:121918。 Epub 2022 年 6 月 15 日。PMID:35716973
摘要作者:包丹丹、谢小伟、程梦莹、张科、岳天翔、艾迪刘伟翔、魏英辉、郑航生、朴继刚、徐东航、李玉贤
文章来源:鲍丹丹
摘要:羟基红花黄A(HSYA)是红花抗心肌缺血(MI)的主要成分,属生物药剂学分类系统(BCS)Ⅲ类药物。其结构含有多个羟基,导致其高极性和较差的口服生物利用度。本研究的主要目的是探讨口服渗透促进剂 n-[8-(2-羟基苯甲酰基)氨基]钠的潜力辛酸间酯 (SNAC) 和阳离子共聚物 Eudragit®EPO (EPO) 可促进 HSYA 的吸收。 HSYA复合材料(SNAC-HSYA-EPO)是通过氢键和范德华力形成的。 SNAC-HSYA-EPO具有生物相容性,可以改善Caco-2细胞的膜流动性、摄取、运输和渗透。与抑制剂NaN和维拉帕米组相比,SNAC-HSYA-EPO的促进作用机制可能与能量和P-糖蛋白(P-gp)有关。在药代动力学(PK)结果中,SNAC-HSYA-EPO显着提高了口服生物利用度。药效学(PD)结果表明SNAC-HSYA-EPO可以改善MI症状。 SNAC-HSYA-EPO抗心肌梗死的作用机制与减轻炎症、抗细胞凋亡、保护心脏有关。综上所述,本研究制备的SNAC-HSYA-EPO具有完整的外观、高的重组率和优异的口腔通透性促进能力。 SNAC-HSYA-EPO 具有提高口服生物利用度和疗效的潜力进一步增强HSYA的抗心肌梗死作用。