摘要标题：
厚朴酚是一种天然乙醛脱氢酶-2 激动剂，可抑制心脏成纤维细胞的增殖和胶原蛋白合成。
摘要来源：Bioorg Med Chem Lett。 2021 年 4 月 16 日；43:128045。 Epub 2021 年 4 月 16 日。PMID：33865968
摘要作者：陈凌、吴玉婷、谷旋野、谢凌鹏、范慧杰、谭章斌、张文同、陈红梅、李军、黄桂琼、刘斌、周迎春、孙晓敏
文章来源：陈凌
摘要：抑制心肌纤维化有助于预防心血管疾病，包括心力衰竭。厚朴酚 (Mag) 是厚朴的天然成分，据报道可以抑制纤维化。然而，Mag活性的机制及其对心肌纤维化的影响仍不清楚。在这里，我们研究了 ALDH2（一种抗心肌纤维化的内源性保护剂）的参与情况，在 Mag 介导的抑制心脏成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成中。根据 MTT、EdU 和蛋白质印迹测定的结果，我们发现 Mag 显着抑制心脏成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成。此外，分子对接、分子动力学模拟和表面等离子共振（SPR）测定表明Mag可以直接且稳定地与ALDH2结合。对这些作用机制的进一步分析表明，Mag 处理可剂量依赖性地增强 ALDH2 活性，而不会改变蛋白质表达。 Mag可以增强重组人ALDH2蛋白的活性，半最大有效浓度为5.79×10M。此外，通过 Alda-1 激活 ALDH2 抑制心脏成纤维细胞增殖和胶原合成，而通过大豆苷抑制 ALDH2 则部分阻断 Mag 的抑制作用。总之，Mag 可能作为天然 ALDH2 激动剂并抑制心脏成纤维细胞增殖和胶原蛋白合成。