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黄腐酚通过介导 PTEN/Akt/mTOR 信号通路抑制 TGF-β1 诱导的心脏成纤维细胞激活。
摘要来源：Drug Des Devel瑟尔。 2020 年；14：5431-5439。 Epub 2020 年 12 月 7 日。PMID：33324040
摘要作者：蒋传豪、谢宁、孙桃丽、马万军、张必奎、李文群
文章所属单位：蒋传豪
摘要：背景：黄腐酚 (Xn) 是啤酒花 (L.) 中最丰富的异戊二烯化黄酮类化合物，具有一系列药理活性。本研究旨在探讨Xn对TGF-β1诱导的心脏成纤维细胞活化的影响并阐明其潜在机制。
材料与方法：采用cellTiter 96A水溶液细胞增殖检测试剂盒测定心脏成纤维细胞的细胞活力，通过5-乙炔基-2-脱氧尿苷（EdU）检测增殖情况掺入测定。通过免疫荧光和Western blotting检测α-SMA蛋白表达。 Western blotting检测I型和III型胶原、PTEN、p-Akt、Akt、p-mTOR、mTOR、p-Smad3、Smad3和GAPDH的蛋白表达。通过实时定量聚合酶链式反应 (PCR) 测定 α-SMA、胶原蛋白 I 和 III 的 mRNA 水平。
结果：Xn 抑制 TGF-β1 诱导的心脏成纤维细胞的增殖、分化和胶原蛋白过量生成。 TGF-β1 诱导 PTEN 表达、Akt 和 mTOR 磷酸化下调。 TGF-β1 的这些作用被 Xn 抑制，而阻断 PTEN 则降低了 Xn 介导的抑制作用TGF-β1诱导的心脏成纤维细胞活化。
结论：Xn通过介导PTEN抑制TGF-β1诱导的心脏成纤维细胞活化/Akt/mTOR 信号通路。