摘要标题:
表没食子儿茶素没食子酸酯和三氯生对结核分枝杆菌烯酰-ACP 还原酶的联合作用。
摘要来源:Biochem Biophys Res Commun。 2008 年 3 月 28 日;368(1):12-7。 Epub 2007 年 11 月 9 日。PMID:17996734
摘要作者:Shailendra Kumar Sharma、Gyanendra Kumar、Mili Kapoor、Avadhesha Surolia
文章所属单位:分子生物物理单位,印度科学研究所,Bangalore 560012,印度。
摘要:在已知的烯酰基载体蛋白 (ACP) 还原酶抑制剂中,三氯生和绿茶儿茶素是两种有前途的候选药物。在本研究中,我们首次证明绿茶儿茶素的主要成分表没食子儿茶素没食子酸酯(EGCG)可抑制结核分枝杆菌的烯酰-ACP还原酶InhA,IC50为17.4μM。 EGCG 干扰 NADH 与 InhA 的结合。我们还展示了发现 EGCG 增加了三氯生对 InhA 的抑制活性,反之亦然。使用 [(3)H]EGCG 的直接结合测定和荧光滴定测定支持分光光度/动力学抑制数据。生化数据已通过对接模拟研究得到解释。