大蒜成分在体外和感染结核分枝杆菌 H37Rv 的 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中表现出抗结核活性。
摘要来源：Pharmacogn 杂志。 2017 年 7 月；13（增补 2）：S209-S215。 Epub 2017 年 7 月 11 日。PMID：28808382
摘要作者：Swapna S Nair、Sujay S Gaikwad、Savita P Kulkarni、Alka Pravin Mukne
文章隶属关系：Swapna S Nair
摘要：
背景：治疗持续时间长、目前使用的抗结核药物的副作用以及结核分枝杆菌 (MTB) 耐药形式的出现需要需要开发新药来应对结核病（TB）的祸害。大蒜是一种edib据报道，该植物具有抗结核活性。然而，以往对大蒜抗结核作用的研究大多集中在体外初步筛选。
目的：鉴定大蒜的抗结核作用富含硫代亚磺酸盐衍生物的大蒜提取物 (GE) 具有抗结核活性，并评估感染结核分枝杆菌 H37Rv (MTBH) 的 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中最活跃成分的活性。
材料和方法：在本研究中，我们通过快速色谱法从 GE 中分离出了八种化合物。通过(1)H核磁共振波谱、液相色谱-质谱联用和傅里叶变换红外光谱对分离的化合物进行了表征。通过刃天青微量滴定板测定 (REMA) 筛选单个分离株和 GE 的抗 MTBH 活性。
结果：通过 REMA 评估，GE 的抗结核活性优于分离株，这可能是由于 GE 成分之间的协同作用。在 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中评估 GE 的细胞毒性，观察到 GE 具有良好的选择性指数 (>10)。因此，通过细胞内巨噬细胞感染模型进一步评价GE的抗结核活性。 GE 在感染 MTBH 的巨噬细胞中表现出浓度依赖性活性。
结论：这是关于细胞内抗结核药物的第一份报告大蒜或其成分的任何提取物的活性。 GE 在巨噬细胞中具有显着的细胞内抗结核活性，加上低细胞毒性，使其成为进一步开发抗结核药物的合适候选者。
摘要： 富含硫代亚磺酸盐衍生物的大蒜提取物显示当通过刃天青微量滴定板测定评估时，比其分离的成分对结核分枝杆菌 H37Rv.(MTBH) 的活性更好当通过 3-(4,5- 评估时，与利福平、异烟肼和乙胺丁醇相比，提取物对 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞的细胞毒性潜力最小二甲基噻唑-2-基)-2,5-二苯基四唑溴化物测定。该提取物具有明显的选择性指数。提取物在感染 MTBH 的 RAW 264.7 小鼠巨噬细胞中显示出明显的活性，表明其有潜力进一步开发为抗结核药物，可作为现有抗结核药物方案的辅助用药。使用的缩写：TB：结核病、MTB：结核分枝杆菌、MTBH：结核分枝杆菌 H37Rv、GE：富含硫代亚磺酸盐衍生物的大蒜提取物、REMA：刃天青微孔板检测、VD：乙烯基二硫英、CFU：菌落形成单位、(1)H NMR ：（1）H核磁共振光谱、FT-IR：傅里叶变换-红外光谱、LC-MS：液相色谱-质谱法、IC50：抑制细胞 50% 所需的浓度、ANOVA：方差分析。