来自旋覆花和金光菊的抗分枝杆菌桉内酯。
摘要来源:Planta Med。 1999 年 5 月;65(4):351-5。 PMID:10364842
摘要作者:C L Cantrell、L Abate、F R Fronczek、S G Franzblau、L Quijano、NH Fischer
摘要:在生物测定指导下从高等植物中寻找抗分枝杆菌化合物时,对土木香(Inula helenium L.;菊科)和甜金光花(Rudbeckia subtomentosa Pursh.;菊科)根提取物的活性成分进行了化学研究。 l 根提取物的色谱级分。 Helenium 对结核分枝杆菌表现出显着的活性,提供了已知的 eudesmanolides alantolactone、isoalantolactone 和 11 α H, 13-diHydrisoalantolactone。 alantolactone 和 isalantolactone 的过酸环氧化提供了 5 α-epoxyal分别生成木豆内酯和4(15)α-环氧异木豆内酯,并用OsO4氧化木豆内酯,得到11,13-二羟基木豆内酯。来自毛毛 R 的活性级分含有已知的别花内酯和 3-氧代别花内酯。上述化合物的结构是通过光谱方法确定的,包括一维和二维核磁共振技术以及与先前报道的数据的光谱比较。通过单晶X射线衍射测定了5α-环氧木香内酯的分子结构。在放射呼吸生物测定中测试了十一种天然和半合成的桉内酯的抗结核分枝杆菌活性。 Montanoa spiosa 中的 5 α-环氧木香内酯和 encelin 的最低抑制浓度 (MIC) 分别为 8 微克 ml-1 和 16 微克 ml-1。 Alantolactone、isoalantolactone 及其 4α、15-环氧化物、1,2-deHydro-3-epi-isotelekin 和 allalantolactone 的 MIC 为 32 微克 ml-1。所有其他化合物的 MIC 值为 128微克 ml-1 或更高。