摘要标题：
揭示莲心碱靶向肌肉生长抑制素蛋白并对抗肌肉萎缩的潜力。
摘要来源：《农业食品化学》。 2024 年 1 月 31 日；72(4):2240-2249。 Epub 2024 年 1 月 23 日。PMID：38258624
摘要作者：郑有乐、于一新、金锋、凌敏、王旭
文章单位：郑有乐
摘要：肌肉萎缩是指肌肉质量和功能的下降，由于人口老龄化已成为全球关注的问题。各种临床试验已经研究了肌生长抑制素 (MSTN) 抑制剂。他们在肌肉功能和生活质量方面表现出了有希望的改善。然而，目前还没有专门针对 MSTN 的药物已被批准用于临床。在这项研究中，我们从超过 110 万种化合物中虚拟筛选出莲心碱 (LIE)，这是一种低毒性的食品衍生化合物。我们随后通过细胞热位移测定 (CETSA) 和药物亲和反应靶点稳定性 (DARTS) 测定，将其鉴定为靶向 MSTN 的潜在候选者。通过细胞研究的进一步验证证明了其在对抗肌肉萎缩方面的巨大潜力。作用机制可能涉及阻碍 MSTN 与 IIB 型激活素受体 (ActRIIB) 之间的相互作用，并下调下游蛋白的表达，包括肌肉环指蛋白-1 (MuRF-1) 和肌肉萎缩 F-box (MAFbx) )/Atrogin-1，最终促进肌肉再生。这些结果为未来探索 LIE 在临床环境中的治疗潜力的研究奠定了坚实的基础。