Tabebuia avellanedae 萘醌：对耐甲氧西林葡萄球菌菌株的活性、细胞毒性活性和体内真皮刺激性分析。
摘要来源：Ann Clin Microbiol抗菌剂。 2006 年 3 月 22 日；5:5。 PMID：16553949
摘要作者：Eliezer Menezes Pereira、Thelma de Barros Machado、Ivana Correa Ramos Leal、Desyreé Murta Jesus、Clarissa Rosa de Almeida Damaso、Antonio Ventura Pinto、Marcia Giambiagi-deMarval、Ricardo马查多·库斯特、卡蒂亚·雷吉娜·内托·多斯桑托斯
摘要：背景：耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 和凝固酶阴性葡萄球菌感染是全世界关注的问题。目前，这些分离株还表现出对万古霉素的耐药性，万古霉素是这些病例中使用的最后一种疗法。据观察，醌和其他相关化合物表现出抗菌活性。本研究评估了从Tabebuia avellanedae 中提取的拉帕胆及其衍生物对耐甲氧西林葡萄球菌分离株的抗菌活性、毒性和体内皮肤刺激性。此外，还对其作用机制进行了分析。方法：测试了化合物β-拉帕酮、3-羟基βN拉帕酮和α-拉帕酮，以确定对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和溶血葡萄球菌菌株（最后两种异质抗性菌株）的 MIC 值。至万古霉素。评估了研究萘醌作用的蛋白质合成分析实验。还进行了对真核 BSC-40 非洲绿猴肾细胞培养物的体外毒性和健康兔子的体内原发性皮肤刺激性。结果：测试的化合物显示出抗菌活性（对β-拉帕酮、3-羟基βN拉帕酮和α-拉帕酮的MIC分别为8、4/8和64/128微克/mL），但没有杀菌活性观察到（所有化合物的 MBC > 512 microg/mL）。尽管已在真核细胞中观察到毒性作用，但这些化合物在健康兔子中用作局部制剂时被证明是无毒的。没有观察到蛋白质合成的抑制。结论：在对化合物的药理特性进行重大研究后，我们的结果表明醌类可用于对抗葡萄球菌引起的伤口感染的局部制剂。由于这些化合物对真核细胞代谢的影响，因此可以对它们在肿瘤细胞上的应用进行研究。