从腰果壳液中提取的酚类脂质可治疗代谢性疾病。
摘要来源：J Med Chem。 2022 年 2 月 10 日；65(3)：1961-1978。 Epub 2022 年 1 月 28 日。PMID：35089724
摘要作者：Cigdem Sahin、Lilia Magomedova、Thais A M Ferreira、Jiabao Liu、Jens Tiefenbach、Priscilla S Alves、Fellipe J G Queiroz、Andressa S de Oliveira、Mousumi Bhattacharyya、Julie Grouleff、Patricia C N Nogueira、Edilberto R Silveira、Daniel C Moreira、JoséRoberto Souza de Almeida Leite、Guilherme D Brand、David Uehling、Gennady Poda、Henry Krause、Carolyn L Cummins、Luiz A S Romeiro
文章隶属关系：Cigdem Sahin摘要：
全球代谢性疾病正在以惊人的速度增加。过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARα/γ/δ) 是脂肪酸传感器，有助于缓解能量摄取和利用之间的不平衡。在此，我们报告比较腰果壳液 (CNSL) 是一种丰富的废物副产品，其中含有酚类脂质，旨在开发有效、易获得且可持续的药物。在 HEK293 细胞共转染测定、原代肝细胞和 3T3-L1 脂肪细胞中测试了漆树酸和腰果酚衍生物的 PPAR 活性。使用表达 PPAR 的斑马鱼胚胎进行的研究鉴定了具有不同组织特异性活性的 CNSL 衍生物。 LDT409 () 是腰果酚类似物，对 PPARα 和 PPARγ 具有部分激动剂活性。药代动力学分析表明，该药物可口服生物利用，在小鼠体内的半衰期为 4 小时。 CNSL 衍生物是选择性 PPAR 调节剂的可持续来源，具有平衡的中间亲和力（EC∼100 nM 至 10μM），为糖尿病和肥胖症的治疗提供独特且有利的基因激活谱。