从皱叶酸模中分离出的 nepodin 的抗疟活性。
摘要来源:Arch Pharm Res。 2013 年 4 月;36(4):430-5。 Epub 2013 年 2 月 26 日。PMID:23440579
摘要作者:Keyong Ho Lee、Ki-Hung Rhee
文章所属单位:Keyong Ho Lee
摘要:本研究的目的是定义皱叶酸模的抗疟活性。为了鉴定从卷曲卷花中分离出的活性化合物,从卷曲卷花的 70% 乙醇提取物中进行了基于生物测定的色谱分离和纯化;然后,通过光谱分析鉴定活性化合物 nepodin。通过 PfNDH2 测定、细胞毒性和动物试验来测量抗疟活性。根据 NADH:醌氧化还原酶 (PfNDAH2) 测定,nepodin 对恶性疟原虫氯喹敏感的 IC50 值分别为 0.74±0.07 和 0.79±0.06 μg/ml(3D7) 和恶性疟原虫氯喹耐药性 (S20)。 Nepodin 对恶性疟原虫 3D7 和恶性疟原虫 S20 显示出 161.6 和 151.4 的潜在选择性抑制(SI 指数:50% 细胞毒性浓度与 50% 有效抗疟原虫浓度的比率)。在动物试验中,10、50 和 250 mg/kg 的尼泊丁治疗组均有效,寄生虫血症抑制率分别为 97.1 ± 3.3、99.1 ± 3.7 和 99.1 ± 2.6 %。 Nepodin 治疗的存活时间在每次剂量下分别增加了 14.6 ± 2.5、16.2 ± 1.5 和 19.8 ± 1.7 天。这项研究新发现了含有 nepodin 的植物 R. crispus,这是一种潜在的抗疟化合物。表现出PfNDH2的抑制活性,延长nepodin治疗组的生存时间;此外,在动物试验中,它还具有抑制寄生虫血症的作用。