摘要标题：
α-山竹素和新型呫吨酮δ-山竹素的体内抗疟活性。
摘要来源：Phytother Res。 2015 年 8 月；29(8):1195-201。 Epub 2015 年 5 月 5 日。PMID：25943035
摘要作者：Yulieth Upegui、Sara M Robledo、Juan Fernando Gil Romero、Winston Quiñones、Rosendo Archbold、Fernando Torres、Gustavo Escobar、Bibiana Nariño、Fernando Echeverri
文章隶属关系：Yulieth Upegui
摘要：基于之前报道的几种氧杂蒽酮的体外抗疟原虫活性藤黄果、两种氧杂蒽酮、α-山竹素和一种新化合物，从山竹果壳中分离出δ-山竹素，并测定其体外抗疟原虫和细胞毒性作用。 α-倒挂素对恶性疟原虫氯喹抗性（FCR3）菌株（IC50 = 0.2 ±0.01 μM）比δ-倒挂素（IC50 = 121.2 ±1.0 μM）更有效。福尔特此外，在伯氏疟原虫疟疾鼠模型中评估了根据给药途径的治疗反应。腹膜内给药可获得最大的治疗反应；这些呫吨酮类药物每日两次服用 100 毫克/公斤，持续 7 天的治疗，可使寄生虫血症减少约 80%。这两种化合物口服给药均无效。没有观察到明显的毒理学作用。除了从山竹果壳中分离出的这些呫吨酮具有抗疟作用外，使用大量的果壳原料来纯化生物活性呫吨酮也是有利的，允许进行额外的临床前测定或化学转化以增强这些物质的生物活性。版权所有 © 2015 约翰威利父子公司。