文章发布状态：免费摘要标题：
姜黄素对恶性疟原虫的细胞作用包括破坏微管。
摘要来源：PLoS One。 2013 年；8(3)：e57302。 Epub 2013 年 3 月 7 日。PMID：23505424
摘要作者：Rimi Chakrabarti、Parkash S Rawat、Brian M Cooke、Ross L Coppel、Swati Patankar
文章隶属关系：Rimi Chakrabarti
摘要：姜黄素因其多种细胞效应而被广泛研究，可导致各种真核细胞（包括癌细胞和人类疟原虫恶性疟原虫）增殖减少。对人类癌细胞系 HT-29、Caco-2 和 MCF-7 的研究表明，姜黄素可以与微管蛋白结合并诱导微管结构的改变。基于这一发现，我们调查考虑到哺乳动物和寄生虫的微管蛋白有 83% 相同，估计姜黄素是否对恶性疟原虫微管有影响。姜黄素的 IC50 为 5μM，而之前报道的 IC50 为 20μM。用 5 或 20 µM 姜黄素处理的寄生虫的免疫荧光图像显示出对寄生虫微管的浓度依赖性影响，导致弥漫性染色，与在未经处理的寄生虫中观察到的离散半纺锤体和膜下微管形成鲜明对比。对于两种测试浓度，仅在第二个循环中对恶性疟原虫微管的影响才明显。姜黄素处理的寄生虫中微管蛋白荧光的这种弥散模式与微管不稳定药物长春花碱对恶性疟原虫的作用相似。分子对接预测了姜黄素在α和β微管蛋白界面上的结合位点，类似于另一种不稳定药物秋水仙碱。预测药物结合的数据得到药物组合分析结果的支持ys 显示姜黄素和秋水仙碱之间的拮抗相互作用，共享相似的结合位点，以及姜黄素与紫杉醇和长春花碱的加和/协同相互作用，具有不同的结合位点。这一证据表明姜黄素的细胞作用至少部分是由于其对恶性疟原虫微管的干扰作用。讨论了姜黄素对恶性疟原虫微管的直接和间接作用。