摘要标题：
天然存在的钴胺素具有抗疟活性。
摘要来源：J Inorg Biochem。 2007 年 5 月；101(5)：764-73。 Epub 2007 年 1 月 31 日。PMID：17343914
摘要作者：Susan M Chemaly、Chien-Teng Chen、Robyn L van Zyl
文章隶属关系：南非约翰内斯堡威特沃特斯兰德大学健康科学学院药学和药理学系。 [电子邮件受保护]
摘要：疟疾获得耐药性现有抗疟药的寄生虫使得开发新的化疗药物成为必要。维生素 B(12) 衍生物对 β-血红素（合成疟原虫素）形成的影响是在与寄生食物真空类似的条件下测定的le（使用氯喹，一种已知的疟原虫色素形成抑制剂进行比较）。腺苷钴胺素 (Ado-cbl)、甲钴胺 (CH(3)-cbl) 和水钴胺素 (H(2)O-cbl) 的 β-血红素形成抑制剂的作用比氯喹有效大约四十倍，氰钴胺素 (CN-cbl) 的作用稍弱。比氯喹具有更强的抑制作用，而二氰基可宾酰胺则没有效果。据认为，钴胺素通过其咕啉环与 Fe(III)-原卟啉环的 π 相互作用以及通过使用其 5,6-二甲基苯并咪唑/核糖/糖侧-的氢键作用来发挥对 β-血红素形成的抑制作用。链。发现钴胺素 (Ado-cbl>CH(3)-cbl>H(2)O-cbl>CN-cbl) 的抗疟活性低于氯喹或奎宁。 Ado-cbl、CH(3)-cbl 和 CN-cbl 不会通过 pH 捕获在寄生虫食物泡中积累，但 H(2)O-cbl 会积累。与人类不同，疟疾寄生虫只有一种使用钴胺素作为辅助因子的酶，即蛋氨酸合酶，对生长和代谢很重要。因此，极少量的钴胺素对于恶性疟原虫的生长是必需的，但大量的钴胺素则显示出抗疟特性。