摘要标题：
膳食类黄酮非瑟酮和杨梅素：恶性疟原虫 falcipain-2 和plasmepsin II 的双重抑制剂。
摘要来源：Fitoterapia。 2014 年 4 月；94:55-61。 Epub 2014 年 1 月 25 日。PMID：24468190
摘要作者：金黄涛、徐中宇、崔坤强、张天舒、卢伟强、金黄
文章来源：金黄涛
摘要：疟疾是发展中国家最具破坏性的传染病之一。到目前为止，只有一种候选疟疾疫苗 RTS,S/AS01 在非洲婴儿的 3 期试验中显示出适度的保护作用。因此，疟疾的治疗仍然依赖于现有的化疗药物。考虑到疟原虫对几乎所有使用的抗疟药物都有耐药性，针对多靶点而不是单一靶点将是一个更有前途的策略。先前的研究表明，杨梅素和非瑟酮对恶性疟原虫表现出体外抗疟活性，但很少有研究关注其杀寄生虫活性的分子机制。半胱氨酸蛋白酶falcipain-2和天冬氨酸蛋白酶plasmepsin II长期以来一直被认为是重要的抗疟药物靶点，特别是这两种蛋白酶的联合抑制。在这项研究中，我们确定杨梅素和非瑟酮是 falcipain-2 和 Plasepsin II 的双重抑制剂，这可能解释了它们的抗疟特性。总体而言，杨梅素和非瑟酮对 falcipain-2 和plasmepsin II 的双重抑制作用揭示了其抗疟活性的可能机制，并为进一步开发抗疟药物提供了理论基础。