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胡椒碱增强没食子酸甲酯和巴马汀组合的抗疟活性。
摘要来源：Acta Parasitol。 2024 年 6 月；69(2):1244-1252。 Epub 2024 年 5 月 6 日。PMID：38705947
摘要作者：Adegbenro P Adegunloye、Joseph O Adebayo
文章隶属关系：Adegbenro P Adegunloye
摘要：目的：青蒿素联合疗法（尼日利亚的一线抗疟药）据报道受到了影响疟疾治疗多次失败，因此需要寻找其他化合物的新组合。据报道，没食子酸甲酯和巴马汀具有抗疟原虫活性，但其组合的抗疟活性尚未得到证实。估价了。因此，在胡椒碱存在下，对没食子酸甲酯和巴马汀的组合进行体外和体内抗疟活性的评价。
材料和方法：体外研究没食子酸甲酯与巴马汀组合对β-血红素（疟原虫色素）形成的抑制潜力。此外，在伯氏疟原虫 NK65 感染的小鼠中评估了没食子酸甲酯和巴马汀联合使用/不使用生物增强剂（胡椒碱）的抗疟活性。
结果： 没食子酸甲酯与巴马汀按3:2的比例在体外发挥协同作用，对β-血红素（疟原虫色素）的形成具有最高的抑制作用（IC = 0.73 µg/mL）。没食子酸甲酯和巴马汀按 3:2 的比例组合，在没有胡椒碱存在的情况下，体内没有表现出抗疟活性，但在有胡椒碱存在的情况下，引起寄生虫血症减少超过 40%。小鼠接种后第 6 天和第 8 天的剂量为 25 mg/kg 体重。
结论：第 3 个： 2 没食子酸甲酯和巴马汀在胡椒碱存在下的组合在体内表现出抗疟活性，可能是通过协同抑制疟原虫色素的形成而导致血红素在食物中积累疟原虫属的液泡。以及它的死亡。