杏仁斑鸠菊提取物和分离化合物的疟原虫传播阻断活性。
摘要来源：Malar J. 2015 年 7 月 25 日；14:288。 Epub 2015 年 7 月 25 日。PMID：26208861
摘要作者：Solomon M Abay、Leonardo Lucantoni、Nisha Dahiya、Geme Dori、Edson G Dembo、Fulvio Esposito、Guilio Lupidi、Sonny Ogboi、Robert K Ouédraogo、Annamaria Sinisi、Orazio Taglialatela-Scafati、R Serge Yerbanga、Massimo Bramucci、Luana Quassinti、Jean Bosco Ouédraogo、George Christophides、Annette Habluetzel
文章隶属关系：所罗门 M Abay
摘要：背景：药用植物是发现新先导化合物和标准化草药的有效来源伊内斯。本研究的目的是评估杏仁斑鸠菊叶提取物和分离化合物对伯氏疟原虫配子体和孢子发生阶段的活性，并验证恶性疟原虫现场分离株的研究结果。
< span class="sub_abstract_label">方法：在体内测试水 (Ver-H2O) 和乙醇 (Ver-EtOH) 叶提取物对抗有性和无性血期伯氏疟原虫的活性。通过评估史氏按蚊中伯氏疟原虫卵囊的流行率和密度来估计 Ver-EtOH 和 Ver-H2O 的体内传播阻断作用。使用伯氏疟原虫 CTRPp.GFP 菌株在体外评估了针对早期孢子发生阶段 (ESS)（即配子、受精卵和动合子）的活性。进行生物测定引导的分级分离以表征杏仁核组分和分子的抗 ESS 活性。测试了对鼠寄生虫 ESS 具有活性的级分的离体传播阻断情况对恶性疟原虫田间分离株的活性。在人类细胞系 HCT116 和 EA.hy926 上评估了提取物和分离化合物斑鸠菊酯和斑鸠菊醇的细胞毒性作用。
结果： Ver-H2O 使小鼠中的伯氏疟原虫大配子细胞密度降低了约 50%，而 Ver-EtOH 则分别使按蚊中的伯氏疟原虫卵囊流行率和密度降低了 27% 和 90%。史蒂芬西蚊子。 Ver-EtOH 在体外以 50μg/mL 几乎完全抑制 (>90%) ESS 发育。在此浓度下，从甲醇提取物的乙酸乙酯相获得的四种级分对 ESS 显示出 >90% 的抑制活性。还发现三种测试组分对人类寄生虫恶性疟原虫的现场分离株具有活性，将按蚊的卵囊流行率降低至对照蚊子的二分之一，卵囊密度降低至对照的四分之一。这些分子和级分对两种测试的细胞系表现出相当大的细胞毒性。
结论：斑鸠菊叶子含有影响疟原虫多个阶段的分子，证明了其药物发现的潜力。对已识别的命中分子（特别是维诺洛尔）进行化学修饰，可以生成可成药的倍半萜内酯库。开发多阶段植物药物作为预防性治疗以补充现有的疟疾控制工具似乎是一个具有挑战性但可行的目标。