摘要标题：
靶向β-肾上腺素能受体的抗哮喘化合物通过抑制 NF-κB 信号通路改善肺部炎症。
摘要来源：J Nat Prod.。 2022 年 11 月 2 日。Epub 2022 年 11 月 2 日。PMID：36322828
摘要作者：王静、高秋雨、万双如、郝家学、连晓娟，马静，张欣蕾，郑哲，李倩
文章隶属：王静
摘要：哮喘是一种高度流行且异质性的慢性呼吸道疾病，常采用以下药物治疗：吸入皮质类固醇或与α-肾上腺素能受体（β-AR）激动剂联合使用。然而，大约 5% 的哮喘仍未得到控制，因此迫切需要具有已知机制的更有效的抗哮喘药物。在此，我们以一步的方式将β-AR固定在聚苯乙烯氨基微球表面。扫描电镜验证了β-AR的成功固定化镜检和色谱分析。我们通过质谱法筛选了迷迭香酸（RA）作为针对（L.）Britton 中β-AR 的生物活性化合物。通过吸附能分布和前沿分析确定RA与β-AR的结合常数为2.95×10M。在卵清蛋白（OVA）和氢氧化铝诱导的过敏性哮喘小鼠模型上研究了 RA 的抗哮喘作用和机制。结果表明，RA 显着减少了肺部炎症细胞数量、Th2 细胞因子的产生以及总 IgE、OVA 特异性 IgE 和嗜酸细胞趋化因子的分泌。炎症细胞浸润减少和粘液分泌过多与 NF-κB 信号通路的抑制有关。此外，肺组织中AMCase、CCL11、CCR3、Ym2和E-选择素的mRNA表达水平有效降低。这是首次证明RA靶向β-AR并通过NF-κB信号有效对抗过敏性气道炎症ing途径。因此，固定化β-AR保留了从草药中筛选抗哮喘化合物的潜力，并且RA可以开发为治疗过敏性哮喘的有效药物。