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摘要标题：肝脏靶向递送积雪草酸纳米结构脂质载体用于治疗肝纤维化。
摘要来源：Drug Deliv。 2021 年 12 月；28(1):2534-2547。 PMID：34854788
摘要作者：张亚文、涂玲兰、张毅、潘杰超、郑高丽、尹丽娜
文章归属：张亚文< /p>摘要：
肝纤维化是全球主要的健康问题。由于治疗方法无效，慢性肝病的治疗在临床上受到严重限制。然而，缺乏针对性治疗可能会加剧这种情况。亚洲酸（AA）是一种五环三萜酸，可以有效保护肝脏免受肝脏疾病的影响。然而，医药应用f AA 受到口服生物利用度低和靶向效率差的限制。本研究从 PEG-SA 合成了一种新型肝脏靶向材料，与熊去氧胆酸 (UA) 化学连接，并利用其修饰 AA 纳米结构脂质载体 (UP-AA-NLC)，以增强靶向性并提高功效。 UP-AA-NLC 的配方通过 Box-Behnken 实验设计 (BBD) 进行优化，并通过尺寸、zeta 电位、TEM、DSC 和 XRD 进行表征。此外，在LX-2细胞中评估了AA和NLC的抗纤维化活性和增殖。添加UP-AA-NLC可显着刺激TGF-β1诱导的α-SMA、FN1和Col I α1的表达。大鼠近红外荧光成像和分布试验表明UP-AA-NLC可显着改善口服吸收和肝脏靶向效率。血清生化指标显示，口服UP-AA-NLC可显着减轻四氯化碳引起的大鼠肝损伤和纤维化，且呈剂量依赖性。参数（AST、ALT 和 ALB）、组织病理学特征（H&E 和 Masson 染色）和抗氧化活性参数（SOD 和 MDA）。此外，UP-AA-NLC 治疗降低了肝脏羟脯氨酸水平，表明纤维化肝脏中胶原蛋白的积累减少。总的来说，优化后的UP-AA-NLC在肝脏靶向治疗方面具有潜在的应用前景，作为治疗肝病的药物递送系统具有广阔的前景。