Helenalin 是一种来自山金车的抗炎倍半萜内酯，选择性抑制转录因子 NF-kappaB。
摘要来源：Biol Chem。 1997 年 9 月；378(9):951-61。 PMID：9348104
摘要作者：G Lyss、T J Schmidt、I Merfort、H L Pahl
文章所属单位：Institut für Pharmazeutische Biologie，Universität Freiburg，德国。
摘要：酒精提取物由山金车花 (Arnicae flos) 制备而成，山金车花 (Arnicae flos) 是来自山金车 (Arnica montana) 和 A. chamissonis ssp 的花头的统称。 foliosa，在治疗上用作抗炎药物。介导药理作用的活性成分主要是倍半萜内酯，如海伦那林、11α，13-二氢海伦那林、Chamissonolid及其酯衍生物。虽然这些化合物影响各种细胞过程，但目前的数据并不能完全解释倍半萜内酯如何发挥其抗-炎症作用。我们在此表明海伦那林以及较小程度的 11α,13-二氢海伦那林和 Chamissonolid 抑制转录因子 NF-kappaB 的激活。这种功效的差异与化合物体内抗炎效力相关，可以通过结构和构象的差异来解释。 NF-kappaB 存在于未刺激细胞的无活性细胞质复合物中，通过其抑制性亚基 IkappaB 的磷酸化和降解而被激活。 Helenalin 抑制 T 细胞、B 细胞和上皮细胞中四种不同刺激反应的 NF-kappaB 激活，并消除 kappaB 驱动的基因表达。这种抑制是选择性的，因为其他四种转录因子 Oct-1、TBP、Sp1 和 STAT 5 的活性不受影响。我们证明抑制并不是由于活性 NF-kappaB 异二聚体的直接修饰所致。相反，海伦那林会修饰 NF-kappaB/IkappaB 复合物，阻止 IkappaB 的释放。这些数据表明倍半萜内酯抗炎作用的分子机制不同于其他非甾体类抗炎药（NSAID）、吲哚美辛和乙酰水杨酸。