AM1241 是一种大麻素 CB2 受体选择性化合物，可延缓肌萎缩侧索硬化症小鼠模型的疾病进展。
摘要来源：Eur J Pharmacol。 2006 年 8 月 7 日；542(1-3):100-5。 Epub 2006 年 5 月 20 日。PMID：16781706
摘要作者：Kathline Kim、Dan H Moore、Alexandros Makriyannis、Mary E Abood
文章所属单位：福布斯诺里斯 MDA/ALS 研究中心、加州太平洋医学中心研究所, 475 Brannan St Suite 220, San Francisco, CA 94107, USA。
摘要：肌萎缩侧索硬化症 (ALS) 的有效治疗仍然难以捉摸。运动神经元变性是 ALS 的主要病理。然而，非神经元细胞有助于疾病过程。特别是，炎症过程已被证明发挥着重要作用。 AM1241是一种大麻素CB2受体选择性激动剂，已被证明有效研究炎症和痛觉过敏模型。在这里，我们报告说，在 ALS 小鼠模型（hSOD1（G93A）转基因小鼠）出现症状后进行 AM1241 治疗可有效减缓疾病进展的迹象。与赋形剂对照相比，在震颤发作时给药可延迟治疗小鼠的运动损伤。使用数学模型分析了 ALS 的三种情况，即运动功能丧失、瘫痪评分和体重减轻。 AM1241 使雄性小鼠的运动功能丧失（通过旋转棒上的表现评估）延迟了 12.5 天。在雌性小鼠中，AM1241 将旋转棒的性能延长了 3 天，尽管这没有统计学意义。在雄性小鼠中，AM1241 还将视觉评估性能量表达到 50% 点的时间延长了 5 天。 AM1241 不影响体重减轻或生存（129.8+/-1.7 天，媒介物；129.1+/-7.0 天，AM1241，n=16）。由于 AM1241 被动物很好地耐受，大麻素 CB2 接受或选择性化合物可能成为开发治疗ALS和其他慢性神经退行性疾病新药的基础。