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摘要标题:大麻素抗癌醌 HU-331 比阿霉素更有效且心脏毒性更小:体内比较研究。
摘要资料来源:J Pharmacol Exp Ther。 2007 年 8 月;322(2):646-53。 Epub 2007 年 5 月 3 日。PMID:17478614
摘要作者:Natalya M Kogan、Michael Schlesinger、Maximilian Peters、Gergana Marincheva、Ronen Beeri,Raphael Mechoulam
文章隶属:Natalya M Kogan
摘要:已发现几种醌可有效治疗某些形式的癌症;然而,它们的累积心脏毒性限制了它们的使用。大麻素醌 HU-331 [3S,4R-p-苯醌-3-羟基-2-p-mentha-(1,8)-dien-3-yl-5-pentyl] 对裸鼠异种移植瘤非常有效。我们现在报告了 HU-331 的抗癌活性及其与多柔比星的体内心脏毒性的比较。在 Sabra、裸鼠和 SCID-NOD 小鼠中测定了一般毒性。通过用外部卡尺测量HT-29和Raji荷瘤小鼠的肿瘤并通过称重切除的肿瘤来评估体内抗癌活性。通过经胸超声心动图评估左心室功能。通过血细胞计数评估骨髓毒性。通过免疫测定法测定血浆心肌肌钙蛋白 T (cTnT) 水平。研究发现 HU-331 的心脏毒性比阿霉素低得多。在研究期间,对照组和 HU-331 治疗组体重增加,而阿霉素治疗组体重减轻。在 HT-29 结肠癌中,HU-331 治疗组的肿瘤重量比对照组小 54%,比阿霉素治疗组小 30%。在 Raji 淋巴瘤中,HU-331 治疗组的肿瘤重量比对照组小 65%对照组比阿霉素治疗组小 33%。与阿霉素相反,HU-331 不会在小鼠心脏中产生活性氧(通过蛋白质羰基化水平和丙二醛水平测量)。在体内,HU-331比阿霉素活性更高、毒性更小,作为新型抗癌药物具有较高的开发潜力。