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胡椒碱对多药耐药性白血病细胞的选择性细胞毒性。
摘要来源：分子。 2021 年 2 月 10 日；26(4)。 Epub 2021 年 2 月 10 日。PMID：33578817
摘要作者：Julia Quarti、Daianne N M Torres、Erika Ferreira、Raphael S Vidal、 Fabiana Casanova、Luciana B Chiarini、Eliane Fialho、Vivian M Rumjanek
文章归属：Julia Quarti
摘要：多重耐药性 (MDR) 是慢性粒细胞白血病治疗的主要挑战(CML) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 过度表达是参与该耐药过程的重要机制。然而，一些化合物可以选择性地影响 MDR 细胞，诱导附带敏感性 (CS)，这可能依赖于 P-gp。的目的本研究旨在探讨胡椒碱（一种来自黑胡椒的植物化学物质）对 CML MDR 细胞 CS 诱导的影响及其相关机制。结果表明，胡椒碱诱导 CS，对 K562 衍生的 MDR 细胞（Lucena-1 和 FEPS）的细胞毒性比对亲本 CML 细胞 K562 的细胞毒性更大。通过分析细胞代谢活性和活力、细胞形态和凋亡来证实CS。 CS 诱导部分需要 P-gp。为了研究 P-gp 独立机制，我们分析了聚 (ADP-核糖) 聚合酶-1 (PARP-1) 可能参与胡椒碱细胞毒性作用的可能性。之前的研究表明，只有 MDR FEPS 细胞才会呈现高水平的 24 kDa 的 PARP-1 片段，这可以保护这些细胞免遭细胞死亡。在本研究中，胡椒碱能够减少 MDR FEPS 细胞中 PARP-1 的 24 kDa 片段。我们得出结论，胡椒碱选择性地靶向 MDR 细胞，通过可能依赖或不依赖 P-gp 的机制诱导 CS。