冬凌草甲素是一种从冬凌草中纯化的二萜类化合物，可抑制淋巴恶性肿瘤细胞的增殖，并与阻断 NF-kappa B 信号通路相关。
摘要来源：Mol癌症治疗。 2005 年 4 月；4(4)：578-86。 PMID：15827331
摘要作者：Takayuki Ikezoe、Yang Yang、Kentaro Bandobashi、Tsuyako Saito、Shigeki Takemoto、Hisanori Machida、Kazuto Togitani、H Phillip Koeffler、Hirokuni Taguchi
摘要：这项研究发现冬凌草甲苷是从冬凌草中纯化的天然二萜类化合物，有效剂量可抑制多发性骨髓瘤（MM；U266，RPMI8226）、急性淋巴细胞T细胞白血病（Jurkat）和成人T细胞白血病（MT-1）细胞的生长抑制 50% 的靶细胞 (ED50)，范围为 0.75 至 2.7 微克/毫升。末端脱氧核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标记染色表明冬凌草甲素以时间依赖性方式引起MT-1细胞凋亡。我们探讨了冬凌草甲素对抗凋亡 Bcl-2 家族成员的影响，发现它下调了 MT-1 和 RPMI8226 细胞中 Mcl-1 和 BCL-x(L) 的水平，但不下调 Bcl-2 蛋白的水平。进一步的研究发现，通过荧光素酶报告基因、ELISA 和电泳迁移率变动测定法测量，冬凌草甲素可抑制这些细胞中的核因子 kappa B (NF-kappa B) DNA 结合活性。冬凌草甲素还可阻断 Jurkat 细胞和 RAW264.7 鼠巨噬细胞中肿瘤坏死因子 α 和脂多糖刺激的 NF-κ B 活性。值得注意的是，冬凌草甲素可降低新分离的成人 T 细胞白血病（三个样本）、急性淋巴细胞白血病（一个样本）、慢性淋巴细胞白血病（一个样本）、非霍奇金淋巴瘤（三个样本）和 MM（四个样本）的存活率来自患者的细胞与 NF-κ B DNA 结合活性的抑制有关。另一方面，冬凌草甲素并没有影响健康志愿者正常淋巴细胞的存活。总而言之，冬凌草甲素可能可用作淋巴恶性肿瘤患者的辅助治疗，包括致命性疾病成人 T 细胞白血病。