穿心莲内酯，分离自单核细胞白血病和多发性骨髓瘤细胞，通过增加活性氧的产生来诱导细胞凋亡。
摘要来源：F1000Res。 2021 年 10:542。 Epub 2021 年 7 月 6 日。PMID：35528957
摘要作者：Hiroki Doi、Taei Matsui、Johannes M Dijkstra、Atsushi Ogasawara、Yuki Higashimoto、Seiji Imamura、Tamae Ohye、Hiromu Takematsu、Itsuro Katsuda、Hidehiko Akiyama
文章隶属关系：Hiroki Doi
摘要：：穿心莲内酯 (Andro) 是植物的一种二萜类成分，以其针对多种癌细胞的抗肿瘤活性而闻名。 ：我们研究了Andro对人白血病单核细胞系THP-1和人多核细胞存活率的影响。多发性骨髓瘤细胞系H929。 Andro 与阿糖胞苷 (Ara-C) 和长春新碱 (VCR) 进行了比较，这两种药物都是成熟的造血肿瘤治疗药物。通过使用 ROS 产生抑制剂 N-乙酰基-L-半胱氨酸 (NAC)，研究了活性氧 (ROS) 产生对每种药剂毒性的重要性。 ：Andro 以剂量依赖性方式降低 THP-1 和 H929 的活力。 H929 活力对 Andro 高度敏感，但对 Ara-C 仅有轻微敏感。 Andro、Ara-C 和 VCR 各自诱导细胞凋亡，如细胞收缩、DNA 片段化以及膜联蛋白 V 结合、caspase-3/7 活性、ROS 产生和线粒体膜去极化的增加所示。 Ara-C 和 VCR 分别增加了 G0/G1 和 G2/M 期细胞的百分比，而 Andro 对细胞周期进展几乎没有或没有可检测到的影响。 Androwere 的细胞凋亡活性在很大程度上被 NAC 抑制，NAC 是一种抑制剂ROS的产生，而NAC几乎不影响Ara-C和VCR的凋亡活性。 ：Andro 在单核细胞白血病 THP-1 和多发性骨髓瘤 H929 细胞中诱导 ROS 依赖性细胞凋亡，强调了其作为治疗造血系统肿瘤的治疗剂的潜力。 H929 细胞的高毒性（因此形成：对 H929 细胞的高毒性，其机制不同于 Ara-C 和 VCR，这对于使用 Andro 对抗多发性骨髓瘤的进一步研究是令人鼓舞的。） H929 细胞，由与Ara-C和VCR不同的作用机制，为Andro用于治疗多发性骨髓瘤的进一步研究带来了鼓舞。