富含类黄酮的佛手柑汁提取物在 THP-1 细胞中的抗癌作用参与 SIRT2/AKT/p53 通路。
摘要来源：
药剂学。 2022 年 10 月 11 日；14(10)。 Epub 2022 年 10 月 11 日。PMID：36297603
摘要作者：Alessandro Maugeri、Caterina Russo、Laura Musumeci、Giovanni Enrico Lombardo、Giovambattista De Sarro、Davide Barreca、Santa Cirmi、Michele Navarra
文章隶属关系：Alessandro Maugeri
摘要：人们不断寻找新的靶标来对抗血液恶性肿瘤。在这方面，高水平的 SIRT2 表达与急性髓系白血病的不良预后相关。对植物界的兴趣使得新型抗白血病药物得以鉴定.（佛手柑）被证明具有抗癌特性，但没有关于白血病的证据。我们首次研究了富含类黄酮的佛手柑汁提取物 (BJe) 在 THP-1 细胞中的潜在抗白血病作用，并探讨了其潜在机制。我们的研究结果表明，BJe 减少了 THP-1 细胞增殖，但不影响原代 PBMC 的增殖，阻断细胞周期于 S 期并诱导细胞凋亡。 caspase-8 和 -9 的裂解见证了外源性和内源性细胞凋亡途径的触发，这反过来又激活了 caspase-3 和 PARP。有趣的是，THP-1 细胞中 p53 乙酰化的增加是 BJe 抑制 SIRT2 的基础，这一点在分离的酶中也得到了证明。此外，BJe 还通过降低 SIRT2 的基因表达来阻碍 SIRT2。最后，BJe 降低了 AKT 磷酸化，我们假设它是 SIRT2 和 p53 之间的连接纽带，在 BJe 诱导的 THP-1 细胞细胞周期停滞和细胞凋亡中发挥关键作用。我们的结果表明 BJe 通过靶向 SIRT2/AKT/p53 通路作为潜在的抗白血病药物。