高良姜素可增加伊马替尼敏感和伊马替尼耐药的 Bcr-Abl 表达白血病细胞中甲磺酸伊马替尼的细胞毒活性。
摘要来源：Cancer Lett。 2008 年 7 月 8 日；265(2):289-97。 Epub 2008 年 4 月 18 日。PMID：18374481
摘要作者：Manlio Tolomeo、Stefania Grimaudo、Antonietta Di Cristina、Rosaria M Pipitone、Luisa Dusonchet、Maria Meli、Lucia Crosta、Nicola Gebbia、Francesco Paolo Invidiata、Lucina Titone、Daniele Simoni
文章隶属：意大利巴勒莫大学肿瘤临床中心 Interdipartimentale di Ricerca。 [电子邮件受保护]
摘要：甲磺酸伊马替尼耐药是治疗中的一个突出问题表达 Bcr-Abl 的骨髓性白血病和其他治疗需要策略。我们观察到高良姜素（一种无毒的天然黄酮类化合物）在表达 Bcr-Abl 的 K562 和 KCL22 细胞以及甲磺酸伊马替尼耐药的 K562-R 和 KCL22-R 细胞中作为抗增殖和凋亡剂是有效的。高良姜素诱导细胞停滞在细胞周期的 G0-G1 期，并降低 pRb、cdk4、cdk1、cycline B 水平；此外，它能够诱导白血病 Bcr-Abl+ 细胞的单核细胞分化。值得注意的是，在敏感或伊马替尼耐药的 Bcr-Abl+ 细胞系中，高良姜素可导致 Bcl-2 水平降低，并显着增加伊马替尼的凋亡活性。相比之下，不能改变细胞内Bcl-2水平的类黄酮，例如非瑟酮和白杨素，并没有增加伊马替尼的细胞凋亡作用。这些数据表明，高良姜素是治疗伊马替尼耐药白血病的联合疗法的一个有趣的候选药物。