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黄腐酚，一种来自啤酒花的异戊二烯化类黄酮，在 K562 细胞中诱导癌蛋白 BCR-ABL 的半胱天冬酶依赖性降解。
摘要来源：抗氧化剂（巴塞尔）。 2019 年 9 月 16 日；8(9)。 Epub 2019 年 9 月 16 日。PMID：31527518
摘要作者：陆绪秀、耿佳佳、张金曼、苗金来、刘明
文章所属单位：陆绪秀
摘要：BCR- ABL 癌蛋白驱动慢性粒细胞白血病 (CML) 的发生、促进和进展。酪氨酸激酶抑制剂是CML治疗的首选，但BCR-ABL介导的耐药性限制了其临床应用和预后。 CML 治疗的一种新的有前景的治疗策略是使用小分子降解 BCR-ABL。抗氧化剂黄黄酮ol (XN) 是一种源自啤酒花的异戊二烯化黄酮类化合物，具有多种生物活性。在这项研究中，我们证明 XN 可以抑制 K562 细胞的增殖、诱导 S 期细胞周期停滞并刺激细胞凋亡。 XN以浓度和时间依赖性方式降解BCR-ABL，涉及的降解途径是caspase激活，而不是自噬诱导或泛素蛋白酶体系统（UPS）激活。此外，我们首次揭示了XN可以抑制K562细胞中的UPS和自噬，并且XN对自噬的抑制作用可以减弱伊马替尼诱导的自噬，增强伊马替尼对K562细胞的治疗效率。我们目前的研究结果表明，XN 可作为 K562 细胞中 BCR-ABL 的降解剂，并且 XN 有潜力被开发为 CML 治疗的替代药物。