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Beta Elemene 通过调节细胞凋亡在 FLT3 ITD 突变的急性髓性白血病中诱导细胞毒性作用。
摘要来源：Eur Rev Med药理学科学。 2023 年 4 月；27(8):3270-3287。 PMID：37140277
摘要作者：A Alafnan、R Dogan、O Bender、I Celik、A Mollica、J A Malik、K R R Rengasamy、MK B Break、W M A Khojali、T N Alharby、A Atalay、S Anwar
文章隶属关系：A Alafnan
摘要：目的：β-榄香烯是一种倍半萜烯，具有广泛的抗癌谱，对耐药性和复杂肿瘤特别有效。它还可以有效对抗 FLT3 表达的急性髓系白血病。本研究旨在确定β-榄香烯是否对FLT3 ITD突变具有细胞毒作用AML细胞。材料和方法：通过细胞毒性、细胞形态、凋亡标记的 mRNA 分析以及与细胞死亡、存活和抵抗相关的 43 种不同蛋白质标记的分析来阐明其机制。此外，为了了解β-榄香烯和FLT3如何相互作用，进行了分子对接、分子动力学模拟和计算ADME研究。结果：β-榄香烯对FLT3突变的MV4-11和FLT3野生型THP-1细胞表现出细胞毒活性，IC50约为25μg/ml。分子研究表明β-榄香烯通过诱导p53抑制细胞增殖，并且p21、p27、HTRA和HSP也参与其中。通过分子对接和动力学分析证实了增殖的相互作用抑制。β-榄香烯占据FLT3酶口袋，在FLT3活性位点具有良好的稳定性。结论：我们根据观察得出结论，β-榄香烯会导致 ITD mu 细胞死亡。tant AML 细胞，以及应激因素和抑制细胞分裂的影响。