摘要标题：
杨梅素是一种新型人肌苷5-单磷酸脱氢酶抑制剂，具有抗白血病活性。
摘要来源：Biochem Biophys Res Commun。 2016年09月2日；477(4)：915-922。 Epub 2016 年 7 月 1 日。PMID：27378425
摘要作者：潘慧玲、胡倩、王景远、刘泽慧、吴党、卢伟强、黄金
文章所属单位：潘慧玲
摘要:人肌苷 5-单磷酸脱氢酶 (hIMPDH) 是嘌呤核苷酸从头生物合成途径中的限速酶，在细胞增殖、分化和转化中发挥着至关重要的作用。在包括白血病在内的多种人类癌症中都发现了 hIMPDH 表达和活性的失调。在这项研究中，我们发现杨梅素（一种存在于浆果、葡萄酒和茶中的天然植物化学物质）是人类 1 型和 2 型 IMPDH 的新型抑制剂(hIMPDH1/2)，IC50 值分别为 6.98 ± 0.22 μM 和 4.10 ± 0.14 μM。使用 Lineweaver-Burk 图的酶动力学分析表明杨梅素是 hIMPDH1/2 的混合型抑制剂。差示扫描荧光法和分子对接模拟数据表明杨梅素能够与 hIMPDH1/2 结合。杨梅素治疗以剂量依赖性方式对 K562 人白血病细胞发挥有效的抗增殖和促凋亡作用。重要的是，外源添加鸟苷（维持细胞内鸟嘌呤核苷酸池的补救途径）可显着减弱杨梅素对 K562 细胞的细胞毒性。综上所述，天然产物杨梅素通过抑制hIMPDH1/2催化活性，干扰嘌呤核苷酸生物合成途径，表现出有效的抗白血病活性。