摘要标题：
一种具有 Pim-1 抑制活性的新型肉桂相关天然产物可抑制白血病和皮肤癌。
摘要来源：Cancer Res。 2015 年 5 月 6 日。Epub 2015 年 5 月 6 日。PMID：25948588
摘要作者：Jong-Eun Kim、Joe Eun Son、Hyein Jeong、Dong Joon Kim、Sang Gwon Seo、Eunjung Lee、Tae Gyu Lim、Jong Rhan Kim、Yengo Raymond Kimbung、Hanyong Chen、Ann M Bode、Ki Won Lee、Zigang Dong
文章归属：Jong-Eun Kim
摘要：Pim-1 激酶调节细胞存活、增殖和生长分化，并且在许多恶性肿瘤中频繁过度表达，包括白血病和皮肤癌。在这项研究中，我们使用激酶谱分析来证明 2-羟基肉桂醛 (2-HCA)（一种在肉桂中发现的化合物）可以特异性抑制 Pim-1 活性。共晶体学研究确定了 2-HCA 和 Pim-1 之间的氢键模式。值得注意的是，2-HCA 结合以保护配体免受溶剂影响的方式改变了 apo 激酶结构，从而充当看门人环。从生物学角度来说，2-HCA 通过诱导细胞凋亡来抑制人红白血病细胞或鳞状表皮样癌细胞的生长。该化合物还可以作为化学预防剂有效对抗 EGF 介导的肿瘤转化。最后，2-HCA 有效抑制代表人类白血病或皮肤癌的小鼠异种移植物的生长。总体而言，我们的结果为 2-HCA 作为直接靶向 Pim-1 激酶的有效抗癌原理提供了临床前概念证明。癌症研究； 75(13)； 1-13.©2015 AACR。