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6-Shogaol 通过 caspase 介导的 eIF2α 裂解过程诱导人类白血病细胞凋亡。
摘要来源：Mol Cancer。 2013 年；12(1):135。 Epub 2013 年 11 月 12 日。PMID：24215632
摘要作者：刘群、彭永波、周平、齐连文、张牧、高宁、刘鄂虎、李平
文章所属单位：< p>刘群摘要：背景：6-姜烯酚是从膳食生姜（Zingiber officinale）中分离出来的一种有前途的抗肿瘤剂。然而，人们对 6-姜烯酚对白血病细胞的功效知之甚少。我们在体外和体内研究了6-姜烯酚诱导人白血病细胞凋亡的潜在机制。
方法：用三种白血病细胞系和原代白血病细胞研究6-姜烯酚的凋亡作用。采用基于无标记蛋白质组的鸟枪法和 LC-CHIP Q-TOF MS/MS 鉴定 6-姜烯酚的细胞靶点，并通过生物信息学方法对差异表达蛋白进行分析。
< p>结果：本研究表明 6-shogaol 选择性诱导转化和原代白血病细胞凋亡，但不诱导细胞凋亡在正常细胞中。真核翻译起始因子 2 α (eIF2α) 是细胞凋亡信号通路的关键调节因子，在 Jurkat 和 U937 蛋白质组谱中均受到显着影响。对接结果表明，6-姜烯酚可能与 eIF2α N 端结构域 Ser51 处良好结合。免疫印迹数据表明，6-姜烯酚通过涉及 eIF2α 和 caspase 去磷酸化的过程诱导细胞凋亡eIF2α 的激活依赖性裂解。此外，6-姜烯酚在 U937 异种移植小鼠模型中显着抑制肿瘤生长并诱导细胞凋亡。结论：有效的抗肿瘤药物我们的研究在体外和体内发现 6-shogaol 的白血病活性，使该化合物成为血液恶性肿瘤的潜在抗肿瘤剂。