摘要标题：
通过线粒体途径发现青藤碱/8-双（苄硫基）辛酸杂合体作为潜在的抗白血病候选药物。
摘要来源：Bioorg Med Chem Lett。 2024 年 1 月 1 日；97:129545。 Epub 2023 年 11 月 7 日。PMID：37939862
摘要作者：高翔、李浩南、王思宇、龙小康、郭学海、华惠明、李大红
文章所属单位：高翔
摘要:传统中药清风藤，主要取自青藤 (Sinomenium acutum (Thunb.) Rehd.) 的干燥藤条。等威尔斯。变种灰烬 Rehd。等威尔斯。和 S. acutum (Thunb.) Rehd。等威尔斯。最近以清风藤为基础治疗风湿病、急性关节炎、类风湿关节炎，以盐酸青藤碱为主要活性成分，制成各种剂型。 8-双(苄硫基)辛酸 (CPI-613) 是 FDA 和 EM 认定的孤儿药被批准用于治疗某些耐药恶性肿瘤的孤儿药。其独特的作用方式和对正常组织的最小毒性使其成为合适的药效团。为了拓展青藤碱抗癌结构领域，设计并合成了青藤碱/8-双(苄硫基)辛酸衍生物。其中，目标杂交体e4对癌细胞系尤其是K562细胞具有显着的细胞毒作用，IC值为2.45 μM，安全性高。深入的研究表明，e4通过使细胞周期停止在G1期，并通过改变细胞核的形态并导致线粒体膜电位崩溃来引起细胞凋亡。这些结果表明e4通过线粒体途径诱导细胞凋亡发挥抗增殖作用。