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穿心莲内酯纳米粒子在利什曼病中的作用：表征和体外评估。
摘要来源：Int J纳米医学。 2010 年 12 月 9 日；5:1113-21。 Epub 2010 年 12 月 9 日。PMID：21270962
摘要作者：Partha Roy、Suvadra Das、Tanmoy Bera、Subhasis Mondol、Arup Mukherjee
文章归属：Partha Roy
摘要：穿心莲内酯 (AG) 是从穿心莲叶子中分离出来的二萜内酯。 AG 是一种强效、低毒的抗利什曼药物。然而，由于生物利用度差、血浆半衰期短和组织定位不当，AG 的化疗应用受到严重限制。因此，AG 纳米颗粒被认为是一种可能的解决方案。一个制备负载在 50:50 聚（DL-丙交酯-乙醇酸）中的 G 纳米颗粒（AGnp），用于递送到感染有无鞭毛体形式的利什曼原虫的单核巨噬细胞中，以在利什曼病的化疗中进行评估。 AGnp 的颗粒特性通过按比例应用稳定剂聚乙烯醇 (PVA) 进行了优化。通过光子相关光谱法对 AGnp 进行物理化学表征，其平均粒径为 173 nm，zeta 电位为 -34.8 mV。原子力显微镜可视化显示出具有光滑表面的球形纳米粒子。发现含有4% PVA（IC 50 ）34 μM）的纳米粒子制剂在纯化合物AG（IC 50 ）160 μM）剂量的约四分之一的情况下具有显着的抗利什曼原虫活性。因此，AGnp 具有针对受感染的巨噬细胞的巨大潜力，并在利什曼病等被忽视的热带疾病的化疗中具有重要价值。