毛蕊花苷的抗利什曼活性:选择性精氨酸酶抑制利什曼原虫 (Leishmania) amazonensis 细胞内无鞭毛体,并诱导 LPS 和 IFN-γ 产生耐药性。
摘要来源:Biochem Pharmacol。 2017年03月1日;127:28-33。 Epub 2016 年 12 月 23 日。PMID:28017773
摘要作者:Claudia do Carmo Maquiaveli、Arina Lázaro Rochetti、Heidge Fukumasu、Paulo Cezar Vieira、Edson Roberto da Silva
文章所属:Claudia do Carmo Maquiaveli
摘要:毛蕊花苷是传统药用植物的主要成分,用于对抗原生动物寄生虫,引起疟疾和利什曼病。之前,我们描述了毛蕊花苷对亚马逊利什曼原虫精氨酸酶的抑制作用及其对细胞外前鞭毛体的抗利什曼原虫作用。在这项研究中,我们评估了细胞内精氨酸酶寄生虫的抑制作用无鞭毛体。此外,我们通过测量细胞因子IL-1b、IL-10、IL-18、TNF-α和鼠巨噬细胞精氨酸酶以及一氧化氮合酶的基因表达来验证毛蕊花苷是否可以影响宿主对寄生虫的防御。我们的结果表明毛蕊花苷通过选择性抑制寄生虫精氨酸酶而作用于 L. amazonensis (EC=32μM) 的细胞内无鞭毛体。毛蕊花苷不影响小鼠巨噬细胞的细胞因子或酶的表达。然而,毛蕊花苷对 L. (L.) amazonensis 无鞭毛体具有活性,该无鞭毛体对 LPS 和 IFN-γ 治疗具有抗性。毛蕊花苷对亚马逊 L. amazonensis 的作用可能与寄生虫保护性氧化机制的减少有关,从而导致由寄生虫精氨酸酶抑制引起的锥硫酮合成受损。