青蒿素可诱导杜氏利什曼原虫前鞭毛体细胞周期停滞和细胞凋亡。
摘要来源:《医学微生物学杂志》。 2007 年 9 月;56(第 9 部分):1213-8。 PMID:17761485
摘要作者:Rupashree Sen、Samiran Bandyopadhyay、Avijit Dutta、Goutam Mandal、Sudipto Ganguly、Piu Saha,Mitali Chatterjee
文章所属机构:Department of Pharmacology, Institute of Postgraduate Medical Education & Research, 244 B Acharya J C Bose Road, Kolkata 700 020, India。
摘要:主要障碍有效的抗利什曼病化疗是出现耐药性,特别是对一线药物葡萄糖酸锑钠利什曼病的治疗。青蒿素是一种从青蒿中分离出来的倍半萜内酯,是一种已确定的抗疟化合物,在前鞭毛体和无鞭毛体中均显示出抗利什曼原虫活性,IC(50))值分别为 160 和 22 microM,重要的是,还伴随着高安全指数(>22 倍)。青蒿素的杀利什曼活性是通过细胞凋亡介导的,具体表现为磷脂酰丝氨酸的外化、线粒体膜电位的丧失、末端脱氧核糖核苷酸转移酶介导的 dUTP 缺口末端标记 (TUNEL) 对 DNA 片段进行原位标记以及 sub-G 处的细胞周期停滞(0)/G(1) 阶段。综上所述,这些数据表明青蒿素具有良好的抗利什曼病活性,该活性是由程序性细胞死亡介导的,因此值得考虑和进一步研究作为治疗利什曼病的治疗选择。