摘要标题:

植物中真菌引发的代谢物是新型杀利什曼病药剂的丰富来源:来自香蕉植物 (Musa acuminata) 的抗真菌苯酚植物抗毒素,靶向杜氏利什曼原虫前鞭毛体的线粒体。

摘要来源:

抗微生物剂 Chemother。 2004 年 5 月;48(5):1534-40。 PMID:15105102

摘要作者:

Juan Román Luque-Ortega、Silvia Martínez、José María Saugar、Laura R Izquierdo、Teresa Abad、Javier G Luis、José Piñero、Basilio Valladares、Luis Rivas

摘要:

< p>从香蕉植物(Musa acuminata)中分离出两种抗真菌苯基苯酚植物抗毒素,由真菌尖孢镰刀菌诱导,连同其中一种的甲氧基衍生物及其化学合成的两种环氧化物前体,测试了对杜氏利什曼原虫的杀利什曼原虫活性前鞭毛体和婴儿乳杆菌无鞭毛体。药物在抑制两种形式寄生虫的增殖,50%致死浓度范围在 10.3 至 68.7 微克/毫升之间。通过系统方法发现它们的致死机制与呼吸链有关,包括电子显微镜、毛地黄皂苷透化前鞭毛体耗氧率的测量以及线粒体富集部分的酶测定。而整套化合物抑制线粒体部分中富马酸还原酶的活性(50%有效浓度[EC(50)]在33.3至78.8微克/毫升之间)和纯化酶(EC(50) = 53.3至115微克/毫升) g/ml),仅在具有最高杀利什曼病活性的两种植物抗毒素中观察到对琥珀酸脱氢酶的抑制:阿尼古酮及其天然类似物 2-甲氧基-9-苯基-phenalen-1-one(EC(50)= 33.5 和 59.6 micro克/毫升)。这些结果提供了一个新的结构基序——苯基苯酚,作为杀利什曼病活性的新先导,并支持利用在真菌挑战下合成的富含抗真菌植物抗毒素的植物提取物,作为筛选新型植物杀利什曼病药物的更合理、更有效的策略。

研究类型 : 体外研究
更多链接
疾病 : 利什曼病,
治疗物质 : 香蕉,

重点研究课题

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