装载香芹酚的纳米结构脂质载体作为一种有前途的利什曼病治疗胃肠外制剂。
摘要来源：欧洲医药科学杂志。 2020 年 4 月 6 日：105335。 Epub 2020 年 4 月 6 日。PMID：32272211
摘要作者：Juliana G Galvão、Raquel L Santos、Audrey R ST Silva、 Jeferson S Santos、Amanda M B Costa、Hardik Chandasana、Valter V A Neto、Eduardo C T Santos、Ana Amélia M Lira、Silvio Dolabella、Ricardo Scher、Peter E Kima、Hartmut Derendorf、Rogéria S Nunes
文章隶属关系：Juliana G Galvão
摘要：利什曼病是一个群体由具有独特表现的利什曼原虫引起的被忽视的传染病。可用的利什曼病治疗方案要么昂贵和/或；造成不良影响，有些对耐药利什曼原虫菌株无效。因此，源自天然产物的分子单萜香芹酚作为有前景的抗利什曼原虫药物引起了人们的兴趣。然而，香芹酚的治疗用途由于其低溶解度、快速氧化和挥发而受到限制。因此，本研究提出开发纳米结构脂质载体（NLC）作为一种有前途的纳米技术策略，以克服这些限制并使香芹酚能够在利什曼病治疗中使用。采用温微乳液法获得香芹酚 NLC，并评估脂质基质和成分浓度对 NLC 形成的影响。 NLC 还通过 DSC 和 XRD 进行了表征。此外，除了从 NLC 中释放香芹酚外，还进行了体外细胞毒性和杀利什曼活性测定，以及游离香芹酚和封装香芹酚的体内药代动力学评估。采用温微乳液稀释法成功获得了含有香芹酚的NLC。 NLCs 公式与 lowe使用蜂蜡作为固体脂质（HLB=9）以及5%的脂质和表面活性剂时，粒径最大（98.42±0.80 nm），粒径分布最窄（适合静脉注射），包封率最高。 NLC 中香芹酚的体外释放符合 Korsmeyer 和 Peppas 以及 Weibull 模型，表明释放机制可能是 Fickian 扩散型。此外，与游离香芹酚相比，封装在 NLC 中的香芹酚具有较低的细胞毒性 (p<0.05)，从而提高了无鞭毛体形式的体外杀利什曼病功效。最后，静脉推注给药后香芹酚的体内药代动力学表明，这种酚类单萜经历肠肝循环，因此具有长半衰期 (t) 和低清除率 (Cl)。此外，C、平均停留时间 (MRT) 和 Vof 封装香芹酚高于游离香芹酚 (p<0.05)，有利于香芹酚在目标中更高的分布等组织。因此，可以得出结论，所开发的 NLC 是一种有前途的利什曼病治疗递送系统。