摘要标题:
膳食多酚芦丁、花旗松素和槲皮素相关化合物以亚马逊利什曼原虫精氨酸酶为目标。
摘要来源:食物功能。 2019 年 6 月 19 日;10(6):3172-3180。 PMID:31134235
摘要作者:Edson Roberto da Silva、Simone Brogi、João Francisco Lucon-Júnior、Giuseppe Campiani、Sandra Gemma、Claudia do Carmo Maquiaveli
文章隶属关系:Edson Roberto da Silva
摘要:槲皮素相关化合物针对亚马逊利什曼原虫精氨酸酶进行了测试,该酶是开发治疗利什曼病新方法的潜在靶标。进行IC50和动力学分析以确定解离常数Ki和寄生虫精氨酸酶的抑制机制。最佳精氨酸酶抑制作用来自花旗松素(二氢槲皮素),IC50 = 1.6±0.1 μM。本研究首次表明芦丁(IC50 =10.4 ± 0.8 μM) 和人代谢物槲皮素-3-O-葡萄糖醛酸苷 (IC50 = 8.2 ± 0.4 μM),目标 L. amazonensis 精氨酸酶。此外,还进行了应用分子对接模拟的计算研究,以深入了解竞争性抑制剂抑制精氨酸酶的分子基础。我们的研究结果表明,这些化合物可用于开发通过药物疗法中的分子营养补充来治疗利什曼病的新方法。