外用小檗碱对小鼠皮肤利什曼病病变的影响。
摘要来源:J Antimicrob Chemother。 2022 年 1 月 27 日。Epub 2022 年 1 月 27 日。PMID:35086139
摘要作者:Alba Calvo、Esther Moreno、Irati Aldalur、Carmen Sanmartín、Esther Larrea、Elena González-Peñas、Juan Manuel Irache、Socorro Espuelas
文章隶属关系:Alba Calvo
摘要:目标:针对局部形式的皮肤利什曼病,更有效的局部治疗仍未得到满足( CL)。本研究的目的是评估外用小檗碱乳膏对感染利什曼原虫主要寄生虫的 BALB/c 小鼠的有效性和安全性。
方法:<制备含有0.5%小檗碱-β-甘油磷酸盐和2.5%薄荷醇的乳膏。其物理化学和测定了稳定性。在每天两次连续使用 35 天后,评估了该乳膏减少病灶大小和寄生虫负荷以及促进伤口愈合的能力。临床生化特征用于估计脱靶效应。测定了 L. Major 感染的巨噬细胞的体外杀灭时间曲线以及皮肤和血浆药代动力学,旨在建立药代动力学/药效学关系。
结果:该奶油在 40°C 下稳定 3 个月,在 4°C 下稳定至少 8 个月。它能够阻止所有接受治疗的小鼠的病变进展。治疗结束时,与未治疗的小鼠相比,皮肤中的寄生虫负载减少了 99.9%(4 个对数),参与伤口愈合过程的基因上调。观察到的效果高于体外时间到预期的效果。 -杀灭动力学和血浆小檗碱浓度,范围在0.07至0.22 μM之间。
结论:每天两次外用小檗碱乳膏是安全的,能够阻止寄生虫的进展并改善寄生虫的外观皮肤 CL 损伤。药物血浆浓度与体内效应之间的关系尚不清楚。