小白菊内酯（一种从 Tanacetum parhenium 中分离出来的倍半萜内酯）的抗莱什曼活性。
摘要来源：Antimicrob Agents Chemother。 2005 年 1 月；49(1)：176-82。 PMID：15616293
摘要作者：Tatiana Shioji Tiuman、Tânia Ueda-Nakamura、Diógenes Aparício Garcia Cortez、Benedito Prado Dias Filho、José Andrés Morgado-Díaz、Wanderley de Souza、Celso Vataru Nakamura
文章隶属关系：Departamento de Análises Clínicas、Universidade Estadual de Maringá、Bloco I-90 Sala 123 CCS、Av. Colombo 5790, BR-87020-900, Maringá, Paraná, Brazil。
摘要：研究了小白菊内酯对亚马逊利什曼原虫的体外活性。小白菊内酯是一种倍半萜内酯，是从小白菊地上部分的水醇提取物中纯化得到的。通过紫外、红外、(1)H 和 (1)H 的光谱分析鉴定了这种分离的化合物。d (13)C 核磁共振成像、DEPT（偏振转移无失真增强）、COZY（相关光谱）、HMQC（异核多量子相干）和电子喷雾电离质谱。小白菊内酯对亚马逊乳杆菌的前鞭毛体形式表现出显着的活性，在 0.37 微克/毫升浓度下可抑制 50% 的细胞生长。对于细胞内无鞭毛体形式，当使用0.81微克/毫升时，小白菊内酯使巨噬细胞中寄生虫的存活指数降低50%。纯化的化合物对培养物中的 J774G8 巨噬细胞没有细胞毒性作用，并且当以抑制前鞭毛体形式的较高浓度使用时，不会引起绵羊血液中的裂解。以明胶为底物的十二烷基硫酸钠-聚丙烯酰胺凝胶电泳表明，用分离的化合物处理前鞭毛体后，半胱氨酸蛋白酶的酶活性增加。这一发现是与小白菊内酯诱导的显着形态变化相关，例如电子显微镜下观察到的类似于大溶酶体的结构的出现和鞭毛袋区域强烈的胞吐活动。这些结果为从天然产物中开发具有杀利什曼活性的新药物提供了新的视角。