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橙皮苷靶向甾醇 C-24 还原酶来对抗利什曼病。
摘要来源：ACS Omega。 2021 年 3 月 30 日；6(12):8112-8118。 Epub 2021 年 3 月 16 日。PMID：33817470
摘要作者：Shams Tabrez、Fazlur Rahman、Rahat Ali、Sajjadul Kadir Akand、Mohammed A Alaidarous、Saeed Banawas、Abdul Aziz Bin Dukhyil、Abdur Rub
文章隶属关系：Shams Tabrez
摘要：橙皮苷是一种天然存在的黄酮类化合物，存在于柑橘类水果中。人们发现它对多种病原体有效，包括真菌、细菌、病毒和原生动物。在这里，我们通过不同的实验评估了其抗利什曼活性和可能的作用机制。它抑制了生长和增殖对寄生虫有显着抑制作用，IC50 值为 1.019±0.116 mM。它还减少了巨噬细胞内无鞭毛体的生长，IC50 值为 0.2858±0.01398 mM。它以剂量依赖的方式诱导寄生虫体内的活性氧（ROS）。通过2,7-二氯二氢荧光素二乙酸酯（HDCFDA）染色，观察到在2.0 mM浓度的橙皮苷下，约96.9%的寄生虫呈ROS阳性。通过膜联蛋白/PI 染色观察到，产生的 ROS 以剂量依赖性方式导致寄生虫凋亡。与甾醇 C-24 还原酶非常重要且独特的药物靶点之一的分子对接导致其显着抑制。在此，我们首次证明橙皮苷通过诱导细胞凋亡和抑制甾醇C-24还原酶来诱导抗利什曼反应。我们的研究将有助于开发具有成本效益且疗效更高的抗利什曼病药物。