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小白菊内酯诱导亚马逊利什曼原虫无鞭毛体形式的细胞死亡。
摘要来源：BMC Microbiol。 2014 年 6 月 10 日；14:152。 Epub 2014 年 6 月 10 日。PMID：24913205
摘要作者：Tatiana Shioji Tiuman、Tânia Ueda-Nakamura、Antonio Alonso、Celso Vataru Nakamura
文章隶属关系：Tatiana Shioji Tiuman
摘要：
背景：亚马逊利什曼原虫感染会导致多种临床表现：皮肤、皮肤粘膜或内脏利什曼病。可用于治疗利什曼原虫感染的药物有限。因此，仍然需要新的、有效的、毒性较小的利什曼病治疗方法。我们验证了 amast 中的细胞死亡由倍半萜内酯小白菊内酯诱导的亚马逊利什曼原虫的 igote 形式。
结果：测试化合物能够以浓度依赖性方式影响无菌无鞭毛体和细胞内无鞭毛体，IC50 值分别为 1.3 μM 和 2.9 μM 72 小时孵化。在小鼠微核试验中未观察到遗传毒性作用。小白菊内酯诱导无菌无鞭毛体的形态和超微结构变化，包括膜完整性丧失、线粒体肿胀、细胞质空泡以及鞭毛袋区域强烈的胞吐活动。这些结果促使我们使用流式细胞术研究单丹磺酰尸胺自噬泡的发生以及质膜和线粒体膜电位的完整性。在所有测试中，小白菊内酯均取得阳性结果。
结论：我们的结果表明 t小白菊内酯的抗利什曼病作用与自噬泡的出现、流动性的降低、膜完整性的丧失和线粒体功能障碍有关。考虑到现有抗利什曼尼化合物的作用有限，从药用植物中提取的产品已成为帮助开发新化疗方法的最大进步之一。