胡椒碱、槲皮素和姜黄素被确定为局部治疗皮肤利什曼病的有前途的天然产品。
摘要来源：Parasitol Res。 2024 年 4 月 18 日；123(4):185。 Epub 2024 年 4 月 18 日。PMID：38632113
摘要作者：Camila M Clemente、Javier Murillo、Ariel G Garro、Natalia Arbeláez、Tatiana Pineda、Sara M Robledo、Soledad Ravetti
文章隶属关系：Camila M Clemente
摘要：巴西利什曼原虫 (L. braziliensis) 在新大陆引起皮肤利什曼病 (CL) 。当前治疗的成本和副作用使得开发负担得起且易于管理的新疗法势在必行。局部治疗将是治疗的理想选择CL。这强调了迫切需要负担得起且有效的治疗方法，并探索天然化合物作为潜在的解决方案。生物碱胡椒碱 (PIP)、多酚姜黄素 (CUR) 和类黄酮槲皮素 (QUE) 以其多样化的生物学特性而闻名，是治疗这些寄生虫病的有希望的候选药物。最初，使用U-937细胞评估化合物的体外细胞毒性活性，随后评估这些化合物针对巴西利什曼原体无鞭毛体的杀利什曼活性。随后，采用了具有稳定期巴西乳杆菌前鞭毛体感染的金仓鼠模型。一旦出现溃疡，就用 QUE、PIP 或 CUR 制剂治疗仓鼠，并与病灶内施用葡甲胺锑酸盐治疗的对照组进行比较。我们观察到，这三种有机化合物在体外表现出很高的杀利什曼活性，有效浓度低于 50 mM，且 PIP 在浓度为 8 mM 时具有最高活性。浓度在 500 至 700 mM 之间的化合物均未表现出对 U937 巨噬细胞的细胞毒活性。在体内，每天用 QUE 局部治疗 15 天，仓鼠 100% 痊愈，而 CUR 和 PIP 的有效性分别为 83% 和 67%。 QUE 未观察到任何故障。总的来说，我们的数据表明，主要用于 QUE、但也用于 CUR 和 PIP 的局部制剂可能是 CL 的有前途的局部治疗。这项工作中评估的有机化合物不仅易于获取或合成，而且其商业可用性消除了药物开发中最重要的障碍或瓶颈之一，从而促进了用于治疗 CL 的外用药物的开发路线图。巴西乳杆菌。