Solidagenone 通过 IL-12p70/ROS/NO 通路激活诱导细胞内无鞭毛体发生凋亡样过程，从而作用于 L. amazonensis 前鞭毛体。
摘要来源：植物医学。 2021 年 5 月；85:153536。 Epub 2021 年 3 月 3 日。PMID：33765552
摘要作者：Bruna Taciane da Silva Bortoleti、Manoela Daiele Gonçalves、Fernanda托米奥托-佩利西尔、弗吉尼亚·玛西娅·康塔托、泰隆·费利佩·席尔瓦、里卡多·路易斯·纳西门托·德·马托斯、玛丽安娜·巴博萨·德托尼、安娜·卡罗莱纳·雅各布·罗德里格斯、阿曼达·克里斯蒂娜·卡洛托、丹妮尔·比多亚·拉扎林、尼尔顿·荒川商吾、Idessania Nazareth Costa、Ivete Conchon-Costa、Milena Menegazzo Miranda-Sapla、Pryscilla Fanini Wowk、Wander Rogério Pavanelli
文章归属：Bruna Taciane da Silva Bortoleti
摘要：背景：利什曼病是一种被忽视的热带疾病由利什曼原虫属原生动物寄生虫引起。目前该疗法疗效有限、毒性大、价格昂贵、需要长期治疗、副作用大、易产生耐药性。因此，必须开发新的治疗策略来寻找高效且低成本的替代化合物。一枝黄花酮 (SOL) 是智利一枝黄花的主要成分之一，具有胃保护、抗炎和免疫调节作用。
用途： 本研究评估了 SOL 对前鞭毛体和亚马逊利什曼原虫感染的巨噬细胞的体外作用，及其杀菌和免疫调节机制。
方法： SOL从S. chilensis根中分离出来，纯度为98%，并通过色谱方法进行鉴定，以及SOL对体外前鞭毛体杀利什曼活性的影响，SOL诱导对 THP-1、J774 细胞、绵羊红细胞和亚马逊乳杆菌感染的 J774 巨噬细胞的细胞毒性以及参与此作用的死亡机制进行了评估。
结果：计算机预测显示 SOL 具有良好的药物相似潜力，具有高口服生物利用度和肠道吸收。 SOL 处理（10-160 μM）在处理后 24、48 和 72 小时抑制前鞭毛体增殖。处理 24 小时后，IC（34.5 μM）和 2 × IC（69 μM）的 SOL 诱导前鞭毛体发生多种形态和超微结构变化，改变细胞周期和细胞体积，增加细胞表面的磷脂酰丝氨酸暴露，诱导质膜完整性丧失、活性氧 (ROS) 水平增加、线粒体完整性丧失（以类凋亡过程为特征）以及脂滴和自噬泡数量增加。此外，SOL 诱导低细胞毒性J774 鼠巨噬细胞（CCof 1587 μM）、THP-1 人单核细胞（CCof 1321 μM）和绵羊红细胞中的 y。 SOL 处理降低了亚马逊乳杆菌感染的巨噬细胞的百分比和每个巨噬细胞的无鞭毛体数量 (IC9.5 µM)，减少了 TNF-α 的产生并增加了 IL-12p70、ROS 和一氧化氮 (NO) 的水平。
结论：SOL 在体外显示出杀利什曼病的作用通过类凋亡机制对抗前鞭毛体，通过减少 TNF-α 和增加 IL-12p70、ROS 和 NO 水平来对抗无鞭毛体，这表明它们有可能作为抗利什曼病药物设计的进一步研究的候选者。