黄腐酚的抗利什曼活性是通过线粒体抑制介导的。
摘要来源：寄生虫学。 2016 年 12 月 12:1-13。 Epub 2016 年 12 月 12 日。PMID：27938439
摘要作者：Lianet Monzote、Alexandra Lackova、Katrin Staniek、Silvia Steinbauer、Gerald Pichler、Walter Jäger、Lars Gille
文章隶属关系：Lianet Monzote
摘要:黄腐酚 (Xan) 是人类营养的天然成分。关于其对利什曼原虫寄生虫及其作为假定目标的线粒体的作用知之甚少。因此，我们确定了 Xan 和白藜芦醇（Res，作为具有抗伊什曼活性的替代化合物）对亚马逊利什曼原鞭毛体/无鞭毛体 (LaP/LaA) 中线粒体的抗伊什曼活性，并与它们在小鼠 (PMM) 腹膜巨噬细胞中的活性进行了比较，巨噬细胞细胞系 J774A.1 (J774)。中号对塔伦托利什曼原虫前鞭毛体 (LtP) 和从 LtP 中分离的线粒体组分进行了机理研究。 Xan 和 Res 在 LaA 中表现出抗利什曼活性 [半数抑制浓度 (IC50)：Xan 7 µ m，Res 14 µ m]；而它们对 PMM 活力的影响较小（IC50：Xan 70 µ m，Res>438 µ m）。与 Res 相比，Xan 强烈抑制利什曼原虫 (LtP) 的耗氧量，但不抑制 J774 细胞的耗氧量。这是基于 Xan 对线粒体电子转移复合物 II/III 的抑制作用，而 Res 的抑制作用不太明显。 Xan 和 Res 均不会增加 LtP 中线粒体超氧化物的释放，而两者都会降低 LtP 中线粒体膜电位。生物能研究表明，与 J774 细胞中的线粒体相比，LtP 线粒体没有备用呼吸能力，因此对线粒体抑制剂（例如 Xan）的应激适应能力要差得多。这些数据表明 Xan 可能具有抗利什曼活性，该活性由 mi 介导软骨抑制。